1樓:匿名使用者
測定溶出度可以評價早期測定溶出度藥物是否有效。
過去認為只有難溶性藥物才有溶出度的問題,但近年來研究證明,易溶性藥物也會因製劑的配方和工藝不同而致藥物溶出度有很大差異。
從而影響藥物生物利用度和療效,在usp中規定測定溶出度的製劑有相當數量是易溶性藥物。大多數口服固體製劑在給藥後必須經吸收進入血液迴圈,達到一定血藥濃度後方能奏效。
從而藥物從製劑內釋放出並溶解於體液是被吸收的前提,這一過程在生物藥劑學中稱作溶出,而溶出的速度和程度稱溶出度。
2樓:匿名使用者
名稱:溶出度測定法
溶出度係指藥物從片劑或膠囊劑等固體製劑在規定溶劑中溶出的速度和程度。凡檢查溶出度的製劑,不再進行崩解時限的檢查。
第一法儀器裝置 如圖1。
(1)轉籃分籃體與籃軸兩部分,均為不鏽鋼金屬材料製成。籃體a由不銹鋼絲網(絲徑為0.254mm,孔徑0.
425mm)焊接而成,呈圓柱形,內徑為22.2mm±1.0mm,上下兩端都有金屬邊緣。
籃軸b的直徑為9.4~10.1mm,軸的末端連一金屬片,作為轉籃的蓋;蓋上有通氣孔(孔徑2.
0mm);蓋邊系兩層,上層外徑與轉籃外徑同,下層直徑與轉籃內徑同;蓋上的三個彈簧片與中心呈120°角。轉籃旋轉時擺動幅度不得超過±1.0mm。
(2)操作容器為1000ml的圓底燒杯,內徑為98~106mm,高160~175mm;燒杯上有一有機玻璃蓋,蓋上有2孔,中心孔為籃軸的位置,另一孔供取樣或測溫度用。為使操作容器保持恆溫,應外套水浴;水浴的溫度應能使容器內溶劑的溫度保持在37°C±0.5°C。
轉籃底部離燒杯底部的距離為25mm±2mm。
(3)電動機與籃軸相連,轉速可任意調節在每分鐘50~200轉,穩速誤差不超過±4%。運轉時整套裝置應保持平穩,不得晃動或振動。
(4)儀器應裝有6套操作裝置,可一次測定6份供試品。取樣點位置應在轉籃上端距液面中間,離燒杯壁10mm處。
測定法 除另有規定外,量取經脫氣處理的溶劑900ml,注入每個操作容器內,加溫使溶劑溫度保持在37°C±0.5°C,調整轉速使其穩定。取供試品6片(個),分別投入6個轉籃內,將轉籃降入容器中,立即開始計時,除另有規定外,至45分鐘時,在規定取樣點吸取溶液適量,立即經不大於0.
8μm微孔濾膜濾過,自取樣至濾過應在30秒鐘內完成。取濾液,照各藥品項下規定的方法測定,算出每片(個)的溶出量。
結果判斷 6片(個)中每片(個)的溶出量,按標示含量計算,均應不低於規定限度(q);除另有規定外,限度(q)為標示含量的70%。如6片(個)中僅有1片(個)低於規定限度,但不低於q-10%,且其平均溶出量不低於規定限度時,仍可判為符合規定。如6片(個)中有1片(個)低於q-10%,應另取6片(個)複試;初、複試的12片(個)中僅有2片(個)低於q-10%,且其平均溶出量不低於規定限度時,亦可判為符合規定。
供試品的取用量如為2片(個)或2片(個)以上時,算出每片(個)的平均溶出量,均不得低於規定限度(q);不再複試。
第二法儀器裝置 如圖2。除將轉籃換成攪拌槳(a)外,其他裝置和要求與第一法同。攪拌槳的形狀尺寸如圖所示,由不鏽鋼金屬材料製成。
旋轉時擺動幅度a、b不得超過±0.5mm。取樣點應在槳葉上端距液面中間,離燒杯壁10mm處。
測定法 除另有規定外,量取經脫氣處理的溶劑900ml,注入每個操作容器內,加溫使溶劑溫度保持在37°C±0.5°C。取供試品6片(個),分別投入6個操作容器內[用於膠囊劑測定時,如膠囊上浮,可用一小段耐腐蝕的金屬線輕繞於膠囊外殼或裝入沉降籃(呈圓柱形,內徑為12mm,長25mm,由10根不銹鋼絲(絲徑為1mm±0.
1mm)焊接而成。周圍以間隔3.5mm的不銹鋼絲螺旋纏繞,上下兩端以2根不銹鋼絲十字形固定,一端可開關],立即啟動旋轉並開始計時,除另有規定外, 至45分鐘時,在規定取樣點吸取溶液適量,立即經0.
8μm微孔濾膜濾過,自取樣至濾過應在30秒鐘內完成。取濾液,照各藥品項下規定的方法測定,算出每片(個)的溶出量。
結果判斷 同第一法。
第三法儀器裝置 如圖3
(1)攪拌槳 形狀尺寸如圖4所示,由不鏽鋼製成;槳杆上部直徑為9.4~10.1mm,槳杆下部直徑為6.
0mm±0.2mm,旋轉時擺動幅度a、b不得超過±0.5mm,取樣點應在槳葉上端距液面中間,離燒杯壁6mm處。
槳葉底部離燒杯底部的距離為15mm±1mm。
(2)操作容器為250ml的圓底燒杯,內徑為62mm±3mm,高為126mm±6mm,燒杯上有一有機玻璃蓋,蓋上有一開口,為放置攪拌槳、取樣及測溫用。其他要求同第一法(2)。
(3)電動機與槳杆相連,轉速可任意調節在每分鐘25~100轉,穩速誤差不超過每分鐘±1轉。動轉時整套裝置應保持平穩,不得晃動或振動。
測定法 除另有規定外,量取經脫氣處理的溶劑100~250ml注入每個操作容器內,以下操作同第二法。
結果判斷 同第一法。
固體製劑體外溶出度測定有何意義
3樓:demon陌
溶出度是固體製劑功能性評價引數,溶出首先是經歷崩解(固體製劑轉化成細顆粒過程),在崩解的基礎上,藥物以分子狀態溶解於溶出介質的過程。
崩解是早期評價藥物是否有效的方法,後來發現崩解良好的藥物並沒有藥效,問題出在崩解後,藥物沒有溶出過程。為了更好地在體外評價藥物的**效果,後期開發了溶出度測定方法,溶出度是體外評價樣品質量、判斷藥物療效的有效藥學研究手段。
常用的固體劑型有散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸劑、膜劑等,在藥物製劑中約佔70 %。固體製劑的共同特點是與液體製劑相比,物理、化學穩定性好,生產製造成本較低,服用與攜帶方便。
製備過程的前處理經歷相同的單元操作,以保證藥物的均勻混合與準確劑量,而且劑型之間有著密切的聯絡;藥物在體內首先溶解後才能透過生理膜、被吸收入血液迴圈中。
4樓:匿名使用者
從體外評價藥物釋放過程
溶出度檢查的意義
5樓:『弋回歸
溶出度是固體製劑功能性評價引數,溶出首先是經歷崩解(固體製劑轉化成細顆粒過程),在崩解的基礎上,藥物以分子狀態溶解於溶出介質的過程。崩解是早期評價藥物是否有效的方法,後來發現崩解良好的藥物並沒有藥效,問題出在崩解後,藥物沒有溶出過程。為了更好地在體外評價藥物的**效果,後期開發了溶出度測定方法。
溶出度是體外評價樣品質量、判斷藥物療效的有效藥學研究手段。
檢查固體製劑溶出度的有何意義?
6樓:牛頓love蘋果
目的在於**在人體的釋放吸收情況。固體製劑只有在人體崩解,溶出後釋放出藥物才能發揮藥效。檢查固體製劑溶出度是必要專案。
固體製劑進行體外溶出度測定的意義?哪些藥物應進行溶出度測定
7樓:myain麥麥
這是藥物分析中,藥物
製劑分析章節的知識。固體製劑在胃腸道中崩解是藥物溶解、被機體吸收、發揮藥理作用的前提。固體製劑生產過程中,收到壓力,可溶性成分與潤濕劑、物料的亞索成型性與粘合劑、崩解劑等的影像,如果在一定時間內固體製劑不能在體內崩解,便不能發揮其應有的作用。
因此崩解時限是固體製劑的常規檢查專案,但是崩解並不意味著完全溶解,甚至也不意味著固體製劑中藥物完全溶解。對於難溶性藥物來說,崩解後的溶出直接影像藥物的吸收,所以要測定溶出度。檢查物件:
難溶性藥物(檢查溶出度的固體製劑就不在檢查崩解時限)
體內藥物的溶出度究竟是什麼意思
8樓:匿名使用者
早在幾十年前就有人指出,藥物在體內吸收速度常常由溶解的快慢而決定,固體製劑中的藥物在被吸收前,必須經過崩解和溶解然後轉為溶液的過程,如果藥物不易從製劑中釋放出來或藥物的溶解速度極為緩慢,則該製劑中藥物的吸收速度或程度就有可能存在問題,另一方面,某些藥理作用劇烈,安全指數小,吸收迅速的藥物如果溶出速度太快,可能產生明顯的不良反應,維持藥效的時間也將縮短,在這種情況下,製劑中藥物的溶出速率應予以控制。
依靠崩解時限檢查作為所有片劑、膠囊在體內吸收的評定標準顯示然是不夠完善的,因為藥物溶解後通過崩解儀篩網粒徑常在1.6-2.0mm之間,而藥物需呈溶液狀態才能被機體吸收,其粒子大小以a來計算,所以崩解僅僅是藥物溶出的最初階段,而後面的繼續分散和溶解過程,崩解時限檢查是無法控制的,且固體製劑的崩解還要受到處方設計,製劑製備,貯存過程及體內許多複雜因素的影響,所以崩解時限檢查不能客觀反映藥物與賦形劑之間的關係和影響,而溶出度檢查卻包括了崩解及溶解過程,因此研究溶出度就有更重要的意義。
過去認為只有難溶性藥物才有溶出度的問題,但近年來研究證明,易溶性藥物也會因製劑的配方和工藝不同而致藥物溶出度有很大差異,從而影響藥物生物利用度和療效,在usp中規定測定溶出度的製劑有相當數量是易溶性藥物。
大多數口服固體製劑在給藥後必須經吸收進入血液迴圈,達到一定血藥濃度後方能奏效,從而藥物從製劑內釋放出並溶解於體液是被吸收的前提,這一過程在生物藥劑學中稱作溶出,而溶出的速度和程度稱溶出度,從藥品檢驗的角度上講,溶出度係指藥物從片劑或膠囊等固體製劑在規定的溶劑中溶出的速度和程度。
崩解度與溶出度有什麼區別
9樓:匿名使用者
崩解速度是固體製劑,如片劑、膠囊等,在水中或人工胃液中崩散,變成細顆粒的過程,崩解是溶出的前提;溶出是在崩解的基礎上,藥物以分子狀態溶解於溶出介質的過程.崩解是早期評價藥物是否有效的方法,後來發現崩解良好的藥物並沒有藥效,問題出在崩解後,藥物沒有溶出過程.為了更好地在體外評價藥物的**效果,後期開發了溶出度測定方法.
10樓:紫色學習
一、崩解度與溶出度聯絡與區別:
1。崩解度是固體藥物的質量檢查的指標之一,崩解度是藥物在人體(胃)崩解速率的乙個度量橫值,取決於崩解劑。一般用崩解時限考察。
2。影響片劑崩解的因素主要有原輔料的性質、處方組成、生產工藝、崩解劑的品種、用量等。依靠崩解時限檢查作為所有片劑、膠囊等固體製劑在體內吸收的評定標準顯示然是不夠完善的,因為藥物溶解後通過崩解儀篩網粒徑常在1.
6-2.0mm之間,而藥物需呈溶液狀態才能被機體吸收,所以崩解僅僅是藥物溶出的最初階段,而後面的繼續分散和溶解過程,崩解時限檢查是無法控制的,且固體製劑的崩解還要受到處方設計,製劑製備,貯存過程及體內許多複雜因素的影響,所以崩解時限檢查不能客觀反映藥物與賦形劑之間的關係和影響,
3。基於以上分析,固體製劑出現了溶出度的概念,也稱溶出速率,是指在規定的溶劑和條件下,藥物從片劑、膠囊劑、顆粒劑等固體製劑中溶出的速度和程度。測定固體製劑溶出度的過程稱為溶出度試驗,它是一種模擬口服固體製劑在胃腸道中的崩解和溶出的體外試驗方法。
藥物溶出度檢查是評價製劑品質和工藝水平的一種有效手段,可以在一定程度上反映主藥的晶型、粒度、處方組成、輔料品種和性質、生產工藝等的差異,也是評價製劑活性成分生物利用度和製劑均勻度 的一種有效標準,能有效區分同一種藥物生物利用度的差異,因此是藥品質量控制必檢專案之一
4。固體製劑溶出度研究現狀,溶出度是指藥物在規定溶劑中與一定條件下,從片劑或膠囊劑等固體製劑的溶出速度和程度,是一種控制藥物製劑質量的體外檢測方法,是以實驗為基礎,以溶解為理論,並用數學分析手段處理溶出度試驗資料,是研究固體製劑所含主藥的處方組成、輔料的性質、生產工藝、粒度等對製劑質量統一性影響的方法。
二、固體製劑崩解度及溶出度測定的意義 :
1。篩選製劑處方、工藝和劑型。通過溶出度的測定,可以比較出新劑型的優劣;考察研究輔料、載體和稀釋劑對藥物溶出度的影響及其原理,能科學地篩選出輔料的品種、用量及最佳處方;考察不同技術和工藝對藥物溶出度的影響,對設計新工藝有著重要的意義。
2。控制固體製劑的內在質量。崩解度合格的同一製劑不同產品,藥物溶出度與臨床療效千差萬別。
藥物的溶出度與臨床療效存在著顯著的相關性,而溶出度受原料、輔料、處方組成、包衣用料、顆粒大小、工藝條件和裝置優劣等因素的影響。另一方面,溶出度也能反映出體內的吸收和藥效情況,而崩解時限已經不能全部反映出體內的吸收和藥效情況。 對於緩控釋給藥系統的固體製劑,通過溶出度(釋放度)的測定,可以控制藥物的釋放速度和釋放量,避免血藥濃度的「峰谷」現象,降低藥物毒***。
可以作為藥品質量控制手段,制定藥品標準。
3。評價口服固體製劑體內生物利用度。當藥物的溶出速率等於或低於藥物在體內的吸收速率時,溶出速率成為限時因素,此時兩者可能出現一定的相關性。
如果溶出與吸收速率有較好的相關性,說明體外溶出度試驗結果對**藥物在體內的行為有一定的意義。如果體內外有顯著性相關,可用溶出度試驗有效地評價藥物的體內生物利用度。而溶出度檢查卻包括了崩解及溶解過程,因此研究溶出度就有更重要的意義。
對於緩控釋給藥系統的固體製劑,通過溶出度(釋放度)的測定,可以控制藥物的釋放速度和釋放量,避免血藥濃度的「峰谷」現象,降低藥物毒***。
三、一般認為要作溶出度測定的藥物及崩解時限測定的藥物:
1。難溶性 (一般指在水中微溶或不溶)藥物,與其它成分容易相互作用的藥物,因製劑處方與生產工藝造成臨床療效不穩定的藥物以及**量與中毒量相接近的藥物(包括易溶性藥物),其口服固體製劑質量標準中必須設定溶出度檢查項。另外固體製劑的處方篩選及生產工藝流程制訂過程中,也需對所開發劑型的溶出度做全面考察。
2。以上藥物的固體製劑作了溶出度測定,就可以不做崩解時限測定,除此以外的固體製劑都要作崩解時限檢測。
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