1樓:匿名使用者
生物利用度 bioavailability 是指藥物被機體吸收進入迴圈的相對量和速率,用f表示,f=(a/d)x100%,a為進入體迴圈的量,d為口服劑量。影響生物利用度的因素較多,包括藥物顆粒的大小、晶型、填充劑的緊密度、賦型劑及生產工藝等,生物利用度是藥物製劑質量的乙個重要指標。
藥物製劑中的活性藥物被全身利用的程度,包括進入全身血液迴圈的劑量和速度。前者為與標準品相比時,從試驗品中吸收藥物重量的相對比值;後者為與標準品相比時,從試驗品中吸收藥物速率的相對比值。生物利用度有絕對和相對兩種概念:
絕對生物利用度是指該藥物靜脈注射時100%被利用,該藥物的其它劑型與其劑量相等時被機體吸收利用的百分率;相對生物利用度則是以某種任意指定的劑型(如口服水製劑)為100%被利用,然後測定該藥物其它劑型在相同條件下的百分利用率。因此,生物利用度是衡量一些不同製劑劑型療效的乙個重要指標。生物利用度這一概念在2023年就已被提出,60年代後由於發現一些藥物製劑符合當時的藥典規定,化學成分相同、含量相等,但用於動物和人體時,血藥濃度和吸收速率不一樣,故生物利用度這一概念才被人們確認。
目前有些國家的藥典對一些藥物製劑規定要進行溶出速率試驗,以作為控制生物利用度的指標。影響生物利用度的因素包括劑型因素和生理因素兩個方面:劑型因素如藥物的脂溶性、水溶性和pka值,藥物的劑型特性(如崩解時限、溶出速率)及一些工藝條件的差別;生理因素包括胃腸道內液體的作用,藥物在胃腸道內的轉運情況,吸收部位的表面積與區域性血流,藥物代謝的影響,腸道菌株及某些影響藥物吸收的疾病等。
絕對生物利用度是,絕對生物利用度與相對生物利用度有何不同
絕對生物利用度,是同一種藥劑,通過血管外途徑和靜脈給藥測定血藥濃度,f auc 外 d iv auc iv d 外 其中d為劑量,iv為靜脈注射,外表示血管外途徑 什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度?兩者有何區別?絕對生物利用度 絕對生物利用度量度非靜脈注射 即口服 經直腸 滲透或皮下 藥物在體迴...
什麼是絕對生物利用度和相對生物利用度?兩者有何區別
絕對生物利用度 絕對生物利用度量度非靜脈注射 即口服 經直腸 滲透或皮下 藥物在體迴圈出現的份量。要計算藥物的絕對生物利用度,就需要進行一項藥物動力學的研究,以獲取在靜脈注射 簡稱iv 及非靜脈注射後血漿內藥物濃度與時間的關係表。絕對生物利用度是經劑量折算後,以非靜脈注射曲線下的面積除以靜脈注射曲線...
生物利用度評價的常用藥動學引數有哪些
生物利用度 bioavailability,f 是指藥物經血管外途徑給藥後吸收進入全身血液迴圈的相對量。f a d x100 a為體內藥物總量,d為用藥劑量 由血漿濃度 時間資料來評定生物利用度通常涉及三個引數 最大 峰 血漿藥物濃度,達到最大血漿藥物濃度的時間 達峰時間 和血漿濃度 時間曲線下面積...