1樓:淵源
藥效學方面藥物相互作用是指一種藥物
增強或減弱另一種藥物的生理作用或藥物效應,而對藥物血濃度無明顯影響。
在藥效學方面,藥物可通過對靶位的影響,以各種方式產生的結果可分為:藥物效應的協同作用、藥物效應的拮抗作用。
一、藥物效應協同作用
藥理效應相同或相似的藥物,如同時合用可能發生協同作用,表現為聯合用藥的效果等於或大於單用效果之和。藥物的主要作用及***均可相加。如:
**帕金森病(主要作用)的抗膽鹼藥物(阿托品等),與具有抗膽鹼作用(***)的其他藥物(如氯丙嗪、抗組胺藥,三環類抗抑鬱症藥、丁醯苯類)合用時,都可產生性質相加的相互作用,引起膽鹼能神經功能過度低下的中毒症狀,表現為中毒性精神病,迴腸無力症,高溫環境易中暑等。非甾體抗炎藥抑制血小板功能,降低血漿凝血酶原濃度,從而加強華法林的抗凝血功能,誘發胃出血。
二、藥物效應的拮抗作用
兩種或兩種以上藥物作用相反,或發生競爭性或生理性拮抗作用,表現為聯合用藥時的效果小於單用效果之和。藥物可在靶位上通過直接競爭特殊受體產生拮抗作用,如在m膽鹼受體上阿托晶拮抗乙醯膽鹼與受體結合;酚妥拉明拮抗腎上腺素對受體的作用。
請問影響藥物作用的因素有哪些?
2樓:囧囧囧婼
藥物發揮療效常受到多種因素的影響,如藥物的劑型、劑量、用法及病人的生理因素、病理狀態等。
劑型與劑量。同一種藥可製成不同的劑型,以提供多種給藥途徑,更好地發揮療效。一般而言,注射比口服作用快,適用於急病與搶救。
口服製劑中,溶液劑比片劑、膠囊容易吸收。藥物在一定範圍內,劑量愈大作用也就愈強。凡能獲得良好療效、***較小、安全性較大的劑量,稱為**量和常用星。
對於作用強烈或具有毒性的藥物,均規定了「極量」,即最大用量,若超過即易中毒。
年齡影響藥物療效。小兒與老人最為突出。小兒因中樞神經系統、內分泌系統及肝腎功能等尚未發育完善,應用某些藥時極易引起中毒。
如服用氯黴素時,由於其在肝內代謝緩慢,容易導致「灰嬰症候群」。老年人(6 5歲以上)的生理功能均在逐漸衰退,對藥物的代謝與排洩功能明顯降低,故用藥劑量比成年人要小。如長期服用地西泮(安定),***增加,宜減少用量。
又如應用鐵劑,因胃酸分泌減少而致吸收量不足,療效不明顯,需同時服用稀鹽酸。
性別影響藥效。如女性月經期與懷孕期,子宮對瀉藥或其他強刺激性的藥物比較敏感,若用藥不當,易引起月經過多,或造成流產、早產;在懷孕期或哺乳期,某些藥物可通過胎盤進入胎兒體內導致畸胎,或經乳汁被乳兒吸入而造成中毒。
感應性。不同病人對同一種藥物的感應性可能不同,需要適當調整。有時病人對某種藥特別敏感,即使應用很小量,也能產生毒性反應,被稱作「高敏性」,而另一些病人情況恰恰相反,對某種藥很不敏感,甚至用到對一般病人的中毒劑量,仍毫無反應,此稱「耐受性」,主要與遺傳因素有關。
食物與營養。有些食物能影響某些藥物的吸收、分布、代謝和排洩,以致降低療效,或產生副反應,不可與藥同服。而另一些食物卻有助於藥物療效的提高,應充分利用。
此外,營養不良的病人,對藥物作用頗為敏感,容易產生毒性反應。
病理狀態。疾病既可干擾機體對藥物的敏感性,又可改變藥物在體內的代謝過程,以致影響藥效。同時,還會增加副反應,乃至中毒。
如肝功能不足的病人應用氯黴素,容易中毒;腎功能不足病人對慶大黴素容易蓄積中毒。
聯合用藥。兩種以上的藥物同時用或先後應用,往往會發生相互作用,既可能使藥效增強,副反應減少,也可能使藥效減弱,副反應增加。前者如複方磺胺甲噁唑(複方新諾明)是由磺胺甲基異噁唑與抗菌增效劑甲氧苄啶(甲氧苄胺嘧啶)聯合組成,它們可分別作用於病菌代謝的不同環節,因而使療效大大增強。
後者如磺胺類藥物與乾酵母合用,因藥理作用相反,故療效降低或失去。
3樓:中國農業出版社
根據藥物相互作用的性質和部位,將影響藥物相互作用的主要因素分為:體外相互作用和體內相互作用。
(1)體外相互作用體外相互作用主要表現為「配伍禁忌」。即把兩種以上藥物混合作用時,產生藥物中和、水解、破壞失效等理化反應,可出現藥物混濁、沉澱、產生氣體或變色現象等異常現象。如將磺胺嘧啶鈉與葡萄糖注射液混合,可見液體中有微細的結晶析出,這是因為強鹼性的磺胺嘧啶鈉在ph較低的葡萄糖注射液中析出的結果。
(2)體內相互作用體內相互作用又可為藥動學相互作用和藥效學相互作用。
①藥動學相互作用是指兩種以上藥物同時作用時,一種藥物可能改變另一種藥物在體內的吸收、分布、生物轉化和排洩,而使藥物的半衰期、峰濃度和生物利用度等發生改變。
②藥效學相互作用是指同時作用兩種以上藥物,一種藥物可使另一種藥物的藥理效應增強或減弱。兩藥合用的效應大於單藥效應的代數和,稱為協同作用,例如青黴素與鏈黴素合用可產生協同作用。兩藥合用的效應等於它們分別作用的代數和,稱為相加作用,例如四環素類與磺胺類合用可產生相加作用。
兩藥合用的效應小於它們分別作用的代數和,稱為頡頏作用,例如β-內醯胺類抗生素與四環素類等合用可產生頡頏作用。臨床上常利用藥物的協同作用加強藥效,利用藥物的頡頏作用減少或消除不良反應。
4樓:展從靈晁婧
各方面的,首先是藥物的因素:藥物本身的性質、藥物的劑型、藥物的狀態(粒徑等);然後生物體的因素,每個人對藥物的敏感程度是不一樣的,還有當時機體所處的狀態。
5樓:操清昶養琪
1、用藥時機,如很多藥物在空腹狀態下,吸收較好;2、飲食,很多藥物忌油膩、辛辣等;3、藥物劑量等
藥物不良相互作用對臨床**有何影響?
6樓:匿名使用者
臨床上聯合用藥,對病人可能有益,但也有可能有害。因而應研究藥物相互作用的機理及原則。藥物相互作用主要分藥動學相互作用和藥效學相互作用。
1.藥動學的相互作用主要是指一種藥物能使另一種藥物的吸收、分布、化謝和排洩等環節發生變化,從而影響另一種藥物的血漿濃度,進一步改變其作用強度。
(1)相互作用對藥物吸收的影響:
①胃腸道ph的改變,可影響藥物的解離度和吸收率。例如,應用抗酸藥後,提高了胃腸道的ph,此時如果同服弱酸性的藥物,由於弱酸性藥物在鹼性環境中解離部分增多,故吸收減少。
②改變胃排空或腸蠕動速度的藥物能影響其他口服藥的吸收。例如嗎丁啉加速胃的排空,從而可使某些藥物的吸收減少。
③有些藥物同服時可互相結合而妨礙吸收。例如鈣鹽可與四環素類形成難吸收的絡合物。
(2)相互作用對藥物分布的影響:主要表現在藥物與血漿蛋白結合的競爭。藥物經吸收進入血迴圈後,大部分藥物以不同程度與血漿蛋白特別是白蛋白可逆性結合。
結合型的藥物無藥理活性,只有游離型的藥物分子才呈現藥理作用。當藥物合用時,它們可在蛋白結合部位發生競爭性相互置換現象,結果是與蛋白結合部位結合力較高的藥物可將另一種結合力較低的藥物從血漿蛋白結合部位上置換出來,使後一種藥物的游離型增多,因而藥理活性也增強。例如保泰松、乙醯水楊酸、苯妥英鈉等都是強力置換劑,合用時可將雙香豆素從蛋白結合部位置換出來,由於游離型增加而可能引起出血。
兩個藥物可逆地與血漿蛋白的同一結合點發生競爭性置換,是否能提高其中某藥的游離型血藥濃度而引起後果,取決於兩個條件:①蛋白結合率大於90%;②被置換出的藥物的分布容積小於0.15l/kg,臨床上常見的實殊死例如表37-1所示:
2.相互作用對藥物代謝的影響有些藥物可誘導肝微粒體酶的活性增加(酶促作用),從而使許多其他藥物或誘導劑本身的代謝大大加速,導致藥效減弱。例如,苯巴比妥可導致雙香豆素,皮質激素等藥物作用減弱。反之,有些藥物可抑制肝微粒體酶的活性(酶抑作用),從而使許多其他藥物的代謝大大減慢,導致藥效增強,並有可能引起中毒。
例如:異煙肼、氯黴素、香豆素類均能抑制苯妥英鈉的代謝,合併應用時,如不適當減小苯妥英鈉的劑量,即可能引起中毒。表37-2、3為臨床上常見的酶促作用和酶抑作用引起的藥物相互作用。
3.相互作用對藥物排洩的影響在腎小球濾過上的相互作用無明顯的臨床意義。腎小管分泌是一主動轉運過程,需要特殊的轉動載體,即酸性藥物載體和鹼性藥物載體。當兩種酸性藥物或鹼性藥物合用時,可相互競爭載體而出現競爭性抑制現象,從而使其中一藥由腎小管分泌減少,影響從腎排洩。
例如,雙香豆素能降低氯磺丙脲的排洩,增高其血濃度而發生低血糖反應。表37-4所示是對腎小管分泌有相互作用的藥物。
腎小管重吸收主要是被動吸收,因此藥物的解離度對其有重要影響。弱酸性藥物在酸性尿液中,非離解型,脂溶性高,易被腎小管現吸收,排出較少;而在鹼性尿液中,則其解離度增大,脂溶性下降,再吸收減少,從尿中排出增多,弱酸性藥物苯巴比妥中毒,臨床採用鹼化尿液的方法就是這個道理。弱鹼性藥物則與這種情況相反。
4.藥效學的相互作用藥物合用,一種藥物改變了另一種藥物的藥理效應,但對血藥濃度並無明顯的影響,而主要是影響藥物與受體作用的各種因素。具體可分為下述幾種形式:
(1)與受體結合的競爭:例如阿托品拮抗m膽鹼受體激動劑,普萘洛爾拮抗β-腎上腺素受體激動劑,酚妥拉明拮抗α-腎上腺素受體激動劑,鈉鈉絡酮拮抗嗎啡等。
(2)敏感化現象:一種藥物可使組織或受體對另一種藥物的敏感性增強,即為敏感化現象。例如排鉀利尿藥可使血鉀減少,從而使心臟對強心甙敏感化,容易發生心律失常。
應用利血平或胍乙啶後能導致腎上腺素受體發生類似去神經性超敏感現象,從而使具有直接作用的擬腎上腺素藥如去甲腎上腺素或腎上腺素的公升壓作用增強。
(3)神經遞質的影響:單按氧化酶抑制劑(如優降寧等)與麻黃素、間羥胺等藥物合用,可使去甲上腺素從貯存部位大量釋放而引起血壓公升高,甚至高血壓危象。單胺氧化酶抑制劑與三環類抗抑鬱藥、左旋多巴合用亦能引起高血壓危象。
(4)藥理效應的協同:藥理效應相同的兩藥合用時,它們的效應可以協同,如不減量使用,有可能中毒。如阿托品必氯丙嗪合用時,可引起膽鹼能神經功能過度低下的中毒症狀;氨基甙類抗生素與硫酸鎂合用,可加強硫酸鎂引起的呼吸麻痺;氨基甙抗生素互相配配伍,抗菌作用相加,但耳、腎黴性亦增加。
藥效學的藥物作用的性質和方式,藥效學相互作用的產生的原因主要有哪些
一 藥物作用的性質 藥物作用 drug action 是指藥物對機體細胞的間的初始作用,是動因,是分子反應機制。藥理效應 pharmacological effect 是機體器官原有功能水平的改變,是藥物作用的結果。功能提高稱興奮 exicitation 功能降低成為抑制 inhibition 麻痺...
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