1樓:文鴱媯
量效曲線中以藥抄物效應為縱襲座標,以
藥物的劑量或濃度為橫座標!如將藥物濃度或劑理改用對數值作圖,則曲線為典型的s形曲線,就是通常所說的量效曲線! 量效曲線定量闡明了藥物的劑量(濃度)與效應之間的關係,有助於了解藥物作用的性制裁,為臨床用藥提供參考!
量效曲線的意義
2樓:專屬sss丶
量效曲線在藥理學上有重要意義,根據量效曲線可以得到如下幾個概念:
1.最小有效量或最小有效濃度 也稱閾劑量或閾濃度。
2.效能 是指藥物所能產生的最大效應。隨著藥物計量(或血藥濃度)增加,效應濃度相應增強,當效應達到一定程度後,再增加劑量(或血藥濃度)效應不會再繼續增強,這一藥理效應的極限成為效能。
反應藥物內在活性的大小。高效能藥物所產生的最大效應是低效能藥物無論多大劑量也無法產生的。如嗎啡是高效能鎮痛藥,用於劇痛;吲哚美辛是低效能鎮痛藥,對鈍痛有效,但對劇痛效果差。
3.**強度 是指能引起等效反映的劑量,其值小則效價強度越大。藥效性質相同的兩個藥物的效價強度進行比較稱為效價比。
如10mg嗎啡的鎮痛作用強於哌替啶100mg的鎮痛作用強度相當,及嗎啡的效價強度為哌替啶的10倍。
效價強度與效能無相關性,兩者反應藥物的不同性質。在藥效學評價中具有重要意義。如利尿藥以每日排鈉量為效應指標進行比較,氫氯噻嗪的效價強度大於呋塞公尺,但呋塞公尺的最大效應遠遠大於氫氯噻嗪。
在臨床**師,藥物的效價強度與效能可作為選擇藥物和確定藥物劑量的依據。
4.半數有效量 在量反應中是指能引起50%最大反應強度的藥物劑量;在質反應中是指引起50%實驗動物出現陽性反應的藥物劑量。半數有效量常以效應指標命名,如果效應指標為死亡,則成為半數致死量。
量效曲線在50%效應處的斜率最大,故常用半數有效量計算藥物的效應強度。
5.**指數 即藥物的半數致死量與半數有效量的比值。**指數可用來評價藥物的安全性,**指數大的藥物比**指數小的藥物安全性大,但這僅適合與**效應和致死效應的量效曲線相平行的藥物。
對於兩條曲線不平行的藥物,還應適當參考1%致死量和99%有效量的比值,或5%致死量和95%有效量之間的距離來衡量藥物的安全性。
藥理學的量效關係
3樓:老虎v5w訕
劑量的概念
1.最小有效量(閾劑量或閾濃度)出現療效所需的最小劑量。
2.**量指藥物的常用量,是臨床常用的有效劑量範圍,一般為介於最小有效量和極量之間的量。
3.極量引起最大效應而不發生中毒的劑量(即 安全用藥的極限)。
4.常用量比閾劑量大,比極量小的劑量。一般情況下**量不應超過極量。
5.最小中毒量超過極量,剛引起輕度中毒的量。
6.半數致死量(ld50)引起半數動物死亡的劑量。
反應曲線
1.量反應藥理效應呈連續增減的量變,可用數或量的分級表示,如血壓公升降、平滑肌舒縮等。
(1)效價強度:藥物達一定藥理效應所需的劑量,反映藥物與受體的親和力,其值越小則強度越大。常用產生50%最大效應時的劑量來表示,稱半數有效量(ed50)。
(2)效能:藥物達最大藥理效應的能力(增加濃度或劑量而效應量不再繼續上公升),反映藥物的內在活性。
(3)藥物的最大效能與效應強度含意完全不同,二者並不平行。
2.質反應藥理效應表現出反應性質的變化,只能用全或無,陽性或陰性表示,如死亡與生存、驚厥與不驚厥等。
(三)藥物的時間一效應關係藥物的效應隨時問而變化的過程稱為藥物的時效關係。藥物的經時過程分為:潛伏期、持續期、殘留期。
藥物安全性評價
1.**指數半數致死量和半數有效量的比值(ld50/ed50),比值越大相對安全性越大,反之越小。該指標的藥物效應及毒性反應性質不明確,這一安全指標並不可靠。
2.安全範圍是ed95~td5之間的距離,其值越大越安全。藥物的安全性與藥物劑量(或濃度)有關。
3.安全指數ld5/ed954.安全界限(ld1一ed99)/ed99。
作用機制藥物
可通過以下方面產生藥理效應:
1.改變細胞周圍環境的理化性質。
2.補充機體所缺乏的各種物質。
3.影響神經遞質或激素。
4.作用於特定靶點受體、酶、離子通道、載體、核酸、免疫系統和基因等。
5.非特異性作用藥物作用主要與其理化性質有關,而不依賴於化學結構,並無特異性作用機制。
受體學說
(一)受體的概念和特性
1.受體為醣蛋白或脂蛋白,存在於細胞膜、細胞漿或細胞核內,能識別周圍環境中某種微量化學物質,與藥物相結合並能傳遞資訊和引起效應的細胞成分。
2.配體能與受體特異性結合的物質,分為內源性配體和外源性配體。
3.受體的特徵:①飽和性;②高靈敏度;③可逆性;①高親和性;⑤多樣性。
(二)受體的型別
根據受體蛋白結構、資訊傳導過程、效應性質、受體位置等特點,受體分為四類:
1.離子通道受體。
2.g一蛋白偶聯受體。
3.酪氨酸激酶受體。
4.細胞內受體。(三)藥物與受體的相互作用
根據藥物的親和力和內在活性,可將藥物分為激動藥與拮抗藥。
1.激動藥能與受體結合並激動受體而產生相應的效應,與受體有親和力和內在活性。
(1)完全激動藥:具有較強的親和力和內在活性(α=1)。
(2)部分激動藥:與受體有較強的親和力和較弱的內在活性(α<1)。
2.拮抗藥能阻斷受體活性的配體,與受體有較強的親和力,但無內在活性(α=0)。
(1)競爭性拮抗藥:能與激動藥互相競爭同一受體,與受體可逆結合,量效反應曲線平行右移,斜率和高度(emax)不變。
(2)非競爭性拮抗藥:不與激動藥互相競爭同一受體,或與受體不可逆結合,量效反應曲線右移,斜率降低,高度(emax)壓低。
(四)藥物與受體相互作用後的訊號轉導第二信使:配體作用於受體後,可誘導產生一些細胞內的化學物質,可作為細胞內訊號的傳遞物質,將訊號進一步傳遞至下游的訊號轉導蛋白,故稱之為第二信使。
現已確定的第二信使包括:環磷腺苷(camp)、環磷鳥苷(cgmp)、磷酸肌醇(ip3)、甘油二酯(dg)和鈣離子。
藥物代謝動力學
藥物代謝動力學,簡稱為藥動學,研究藥物體內過程及體內藥物濃度隨時間變化的規律。藥物在體內雖然不一定集中分布於靶器官,但在分布達到平衡後藥理效應強弱與藥物血漿濃度成比例。醫生可以利用藥動學規律科學地計算藥物劑量以達到所需的血藥濃度並掌握藥效的強弱久暫。
這樣可以比單憑經驗處方取得較好的臨床療效。
少數與正常代謝物相似的藥物,如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等的吸收是靠細胞中的載體主動轉運(activetransport)而吸收的,這一主動轉運機制對藥物在體內分布及腎排洩關係比較密切。易化擴散(facilitateddiffusion)是靠載體順濃度梯度跨膜轉運方式,如葡萄糖的吸收,吸收速度較快。固體藥物不能吸收,片劑、膠囊劑在胃腸道必須先崩解(disintegration)、溶解(dissolution)後才可能被吸收。
生物轉化的第二步反應是結合。多數經過氧化反應的藥物再經肝微粒體的葡萄糖醛酸轉移酶作用與葡萄糖醛酸結合。有些藥物還能和乙醯基、甘氨酸、硫酸等結合。
這些結合反應都需要供體參加,例如二磷酸尿嘧啶是葡萄糖醛酸的供體。
量效曲線與內在活性和親和力之間的關係 如何從量效曲線圖比較藥物的
4樓:匿名使用者
量效曲線是用來表示量效關係的曲線。它的為縱座標是效應強度,藥物劑量或藥物濃度為橫座標作圖。簡介藥理效應的強弱與藥物劑量大小或濃度高低呈一定的關係,
哪種量效曲線
藥物的量效曲線有助於說明藥物作用的哪些性質
5樓:我是未來的醫生
應該也能說明最小有效量、最大效應、半最大效應濃度、效價強度、半數有效量和半數致死量吧~
藥物的量效曲線能說明哪些含義?
6樓:
最小有效量,半數有效量,半數致死量,效能和效價。量效曲線的意義在於其能為確定用劑量提供重要依據,比較物的效能和效價,評價物的安全性,研究物間的相互作用及作用原理
哪種量效曲線呈對稱s型
藥物量效s型曲線名詞解釋,哪種量效曲線呈對稱s型
藥物量效s型曲線的名詞解釋 藥理效應的強弱與藥物劑量大小或濃度高低呈一定的關係,即劑量 效應關係,簡稱量效關係,可用量效曲線表示。用來表示量效關係的曲線即為量效曲線,它的縱座標是效應強度,藥物劑量或藥物濃度為橫座標作圖。如果用累加陽性率與對數劑量 或濃度 作圖,也呈典型的對稱s形量效曲線。藥理效應的...
藥物的量效曲線有助於說明藥物作用的哪些性質
應該也能說明最小有效量 最大效應 半最大效應濃度 效價強度 半數有效量和半數致死量吧 藥物的量效曲線能說明哪些含義?最小有效量,半數有效量,半數致死量,效能和效價。量效曲線的意義在於其能為確定用劑量提供重要依據,比較物的效能和效價,評價物的安全性,研究物間的相互作用及作用原理 量效關係有何臨床意義 ...
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