1樓：漫閱科技
藥物設計是隨著藥物化學學科的誕生相應出現的。早在20世紀20年代以前，就開始進行天然有效成分的結構改造。直到2023年，歐蘭梅耶發表了將有機化學的電子等排原理和環狀結構等價概念用於藥物設計，首次出現具有理論性的藥物分子結構的修飾工作。
隨後，藥物作用的受體理論、生化機制、藥物在體內轉運等藥物設計的理論不斷出現。在20世紀60年代初出現了構效關係的定量研究，2023年，漢希和藤田稔夫提出定量構效關係的漢希分析，藥物設計開始由定性進入定量研究階段，為定量藥物設計奠定了理論和實踐基礎，藥物設計逐漸形成一門獨立的分支學科。20世紀70年代以後，藥物設計開始綜合運用藥物化學、分子生物學、量子化學、統計數學基礎理論和當代科學技術以及電子計算機等手段，開闢了藥物設計新局面。
隨著分子生物學的進展，對酶與受體的理解更趨深入，對有些酶的性質、酶反應歷程、藥物與酶複合物的精細結構得到闡明，模擬與受體相結合的藥物活性構象的計算機分子影象技術在新藥研究中已取得可喜的成果。運用這些新技術，從生化和受體兩方面進行藥物設計是新藥設計的趨向。
藥物設計的發展歷史是怎樣的？
2樓：北京理工大學出版社
藥物設計是隨著藥物化學學科的誕生相應出現的。早在20世紀20年代以前，就開始進行天然有效成分的結構改造。直到2023年，歐蘭梅耶發表了將有機化學的電子等排原理和環狀結構等價概念用於藥物設計，首次出現具有理論性的藥物分子結構的修飾工作。
隨後，藥物作用的受體理論、生化機制、藥物在體內轉運等藥物設計的理論不斷出現。在20世紀60年代初出現了構效關係的定量研究，2023年，漢希和藤田稔夫提出定量構效關係的漢希分析，藥物設計開始由定性進入定量研究階段，為定量藥物設計奠定了理論和實踐基礎，藥物設計逐漸形成一門獨立的分支學科。20世紀70年代以後，藥物設計開始綜合運用藥物化學、分子生物學、量子化學、統計數學基礎理論和當代科學技術以及電子計算機等手段，開闢了藥物設計新局面。
隨著分子生物學的進展，對酶與受體的理解更趨深入，對有些酶的性質、酶反應歷程、藥物與酶複合物的精細結構得到闡明，模擬與受體相結合的藥物活性構象的計算機分子影象技術在新藥研究中已取得可喜的成果。運用這些新技術，從生化和受體兩方面進行藥物設計是新藥設計的趨向。
藥物的發展史
3樓：匿名使用者
l9世紀末，化學工業的興起，ehrlich化學**概念的建立， 為20世紀初化學藥物的合成和進展奠定了基礎。例如早期的含銻、砷的有機藥物用於**錐蟲病、阿公尺巴病和梅毒等。在此基礎上發展用於**瘧疾和寄生蟲病的化學藥物。
20世紀30年代中期發現百浪多息和磺胺後，合成了一系列磺胺類藥物。2023年青黴素療效得到肯定,β內醯胺類抗生素得到飛速發展。化學**的範圍日益擴大，已不根於細茵感染的疾病。
隨著2023年woods和fildes抗代謝學說的建立，不僅闡明抗菌藥物的作用機理，也為尋找新藥開拓了新的途徑。例如根據抗代謝學說發現抗腫搐藥·利尿藥和抗瘧藥等。藥物結構與生物活性關係的研究也隨之開展，為創制新藥和先導物提供了重要依據。
30比~40年代發現的化學藥物最多，此時期是藥物化學發展史上的豐收時代。 進人50年代後，新藥數量不及初階段，藥物在機體內的作用機理和代謝變化逐步得到闡明，導致聯絡生理、生化效應和針對**尋找新藥·改進了單純從藥物的顯效基團或基本結構尋找新藥的方法。例如利用潛效(latentiation)和前藥(prodrug)概念，設計能降低毒***和提高選擇性的新化合物。
2023年發現**精神**症的氯丙嗪後·精神神經疾病的**，取得突破性的進展。非甾體抗炎藥是60年代中期以後研究的活躍領域，一系列抗炎新藥先後上市。 60年代以後構效關係研究發展很快，已由定性轉向定量方面。
定量構效關係(qsar)是將化合物的結構資訊、理化引數與生物活性進行分析計算，建立合理的數學模型，研究構-效之間的量變規律，為藥物設計、指導先導化合物結構改造提供理論依據。qsar常用方法有hansch線性多元回歸模型，free-wilson加合模型和kier分子連線性等。所用的引數大多是由化合物二維結構測得，稱為二維定量構效關係(2d-qsar)。
50~60年代是藥物化學發展的重要時期70年代迄今，對藥物潛在作用靶點進行深入研究，對其結構、功能逐步了解。另外，分子力學和量子化學與藥學科學的滲透，x衍射、生物核磁共振、資料庫、分子圖形學的應用，為研究藥物與生物大分子三維結構，藥效構象以及二者作用模式，探索構效關係提供了理論依據和先進手段，現認為sd－qsar與基於結構的設計方法相結合，將使藥物設計更趨於合理化。 對受體的深入研究·尤其許多受體亞型的發現，促進了受體激動劑和秸抗劑的發展，尋找特異性地僅作用某一受體亞型的藥物，可提高其選擇性。
如β和α腎上腺素受體及其亞型阻滯劑是**心血管疾病的常用藥物;組胺h2受體阻滯劑能**胃及十二指腸潰瘍。內源性腦啡酞類對阿片受體有激動作用，因而呈現鎮痛活性，目前阿片受體有多種亞型(如δεγηκ等)為設計特異性鎮痛藥開拓了途徑。 酶是高度特異性的蛋白質，生命活動許多是由酶催化的生化反應，故具有重要的生理生化活性。
隨著對酶的三維結構、活性部位的深入研究，以酶為記點進行的酶抑制劑研究，取得很大進展。例如通過干擾腎素(renin)-血管緊張素(angiotensin)-醛固醇(aldosterone)系統調節而達到降壓效用的血管緊張汞轉化酶(ace)抑制劑，是7o年代中期發展起來的降壓藥。一系列的ace抑制劑如卡托普利、依那普利·賴諾普利等已是**高血壓、心力衰竭的重要藥物。
3羥基-3-甲戊二醯輔酶a(hmg-coa)還原酶抑制劑，對防治動脈粥樣硬化、降血脂有較好的療效。噻氯匹定可抑制血栓素合成酶·用於防治血栓形成。 離子通道類似於活化酶存在於機體的各種組織，參與調節多種生理功能。
7o年代末發現的一系列鈣拮抗劑(calcium antagonists)是重要的心腦血管藥，其中二氫砒錠啶類研究較為深入·品種也較多，各具藥理特點。近年發現的鉀通通調控劑為尋找抗高血壓、抗心紋痛和i類抗心律失常藥開闢了新的途徑。 細胞癌變認為是由於基因突變導致基因表達失調和細胞無限增殖所引起的，因此可將癌基因作為記點，利用反義技術(antisense technology)抑制細胞增殖的方法，可設計新型抗癌藥。
8o年代初諾氟沙星用於臨床後，迅速掀起喹諾酮類抗菌藥的研究熱潮，相繼合成了一系列抗菌藥物，這類抗菌藥和一些新抗生素的問世，認為是合成抗菌藥發展史上的重要里程碑。 尋找內源性活性物質是藥物化學研究的內容之一，近年來發現許多活性多肽和細胞因子·如心鈉素(anf)是8o年代初從鼠心肌勻漿分離出的心房肽，具有很強的利尿、降壓和調節心律的作用，內皮舒張因子(edrf)no是同時期證實由內皮細胞分泌具有舒張血管作用的物質，其化學本質後證實是一氧化氮(ho)。它是調節心血管系統、神經系統和免疫系統功能的細胞信使分子，參與機體的多種生理作用，9o年代後，有關no的研究已成國際的熱點。
no供體和no合酶抑制劑的研究正方興未艾，將為心血管抗炎藥等開拓新的領域。 生物技術(生物工程)是近2o年發展的高新技術，醫藥生物技術已成為新興產業和經濟生長點。9o年代初以來上市的新藥中，生物技術產品佔有較大的比例，並有迅速上公升的趨勢。
通過生物技術改造傳統製藥產業可提高經濟效益，利用轉基因動物-乳腺生物反應器研製、生產藥品，將是21世紀生物技術領域研究的熱點之一。 近年來發展的組合化學技術，能合成數量眾多的結相關的化合物，建立有序變化的多樣性分子庫，進行集約快構速篩選，這種大量合成和高通量篩選，無疑對發現先導化合物和提高新藥研究水平都具有重要意義。 70-90年代，新理論、新技術、學科間交叉淮透形成的新興學科，都促進了藥物化學的發展，認為是藥物化學承前啟後，繼往開來的關鍵時代。
人們認為20世紀中、後期藥物化學的進展和大量新藥上市，歸納為三方面主要原因:(l)生命科學，如結構生物學、分子生物學、分子遺傳學、基因學和生物技術的進展，為發現新藥提供理論依據和技術支撐(2)資訊科學的突飛猛進，如生物資訊學的建立，生物晶元的研製，各種資訊效據庫和資訊科技的應用，可便捷地檢索和搜尋所需安的文獻資料，研究水平和效率大為提高;(3)製藥企業為了爭取國際市場，投入大且資金用於新藥研究和開發(r&d)，新藥品種不斷增加，促進了醫藥工業快速發展。
希望採納
藥劑的發展主要經歷什麼?
4樓：一劍洪城
從20世紀初至80年代，是化學藥物飛速發展的時代，在此期間，發現及發明了現在所使用的一些最重要的藥物，為人類健康做出了貢獻。
從合成藥物發展的歷史及現今科學技術的進步來展望21世紀合成藥物發展的趨勢，可以從下列幾個方面加以評述。
1、從藥用植物中發現新的先導化合物並進行結構修飾、發明新藥仍是21世紀合成新藥研究的重要部分。尤其是由於細胞及分子水平的活性篩選方法的常規化和分離技術的精巧化，有可能從植物中發現極微量的新的化學結構型別。同時，通過現代的篩選模型重新發現20世紀已經篩選過的植物化學成分的新用途，也為合成新藥研究提供了更多的成功機會。
2、從天然**發現新結構型別抗生素已經很困難，微生物對抗生素的耐藥性的增加，不合理的使用抗生素，使得一種抗生素的使用壽命愈來愈短。這種情況促使半合成及全合成抗生素在21世紀會得到特別發展。
3、組合化學技術應用到獲得新化合物分子上，是仿生學的一種發展。它將一些基本小分子裝配成不同的組合，從而建立起具有大量化合物的化學分子庫，再結合高通量篩選來尋找到一些具有活性的先導化合物。
4、有機化合物仍然是21世紀合成藥物最重要的**。
5、20世紀60～70年代，儀器分析（光譜、色譜）學科的逐漸形成，加快了化學合成藥物開發的速度，使化學藥物質量可控性達到相當完美的程度。進入 21世紀，一批帶有高階計算機儀器的發明，分離、分析手段的不斷提高，特別是分析方法進一步的微量化等將使化學合成藥物的質量更加提高，開發速度也會進一步加快。
6、藥理學進一步分枝化為分子藥理學、生化藥理學、免疫藥理學、受體藥理學等，使化學合成藥物的有效藥理表現更加具有特異性。21世紀，化學合成藥物會緊密地推動藥理學科的發展，藥理學的進展又會促進化學合成藥物向更加具有專一性的方向發展，使其不但具有更好的藥效，毒***也會更加減少。
7、經過半個世紀的積累，通過利用計算機進行合理藥物設計的新藥研究和開發，展現出良好的發展前景。21世紀，酶、受體、蛋白的三維空間結構會乙個乙個地被闡明的，這給利用已闡明這些「生物靶點」進行合理藥物設計，從而開發出新的化學合成藥物奠定了堅實的基礎。
8、防治心腦血管疾病、癌症、病毒及愛滋病、老年性疾病、免疫及遺傳性等重要疾病的合成藥物是21世紀重點需要開發的新藥。
9、分子生物學技術的突飛猛進、人類基因組學的研究成就，將對臨床用藥產生重大影響，不但會有助於發現一類新型微量內源性物質，如活性蛋白、細胞因子等藥物，也為化學合成藥物研究特別是提供新的作用靶點奠定了重要的基礎。
10、進入21世紀，化學合成藥物仍然是最有效、最常用、最大量及最重要的**藥物。人類基因組學的研究成就、中藥現代化的巨大吸引力為我們帶來了美好的前景，引起了包括**部門、企業家以及**的關心與興趣。將之作為重點科學事業給予支援與鼓勵，這是值得讚賞的，但是若因此而形成對化學合成藥物的忽視局面，甚至更多的渲染它的毒***，或用一些如「回歸自然」、「綠色消費」等動聽的名詞來貶低化學合成藥物的重要性和實用性，這是不全面的。
當今世界大製藥公司新藥研究的主題仍是化學合成藥物。而利用人類基因組學及中藥現代化的成就開發出可以臨床使用的藥物並佔有重要地位是一件十分困難的事業，需要相當時間的積累。假使說用化學方法合成藥物是今天該做的事，否則我們與國際水平相比將會有更大的差距。
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